⑴安全范围窄，治疗指数低，治疗量接近中毒量的药物，需要根据药代动力学原理和患者的具体情况设计和调整用药方案。
⑵药物的药代动力学个体差异很大，大于常用剂量仍不能够控制发作，应进行血浆药物浓度监测。
⑶长期服用某种药物后产生耐药性者，需进行血浆药物浓度监测。
⑷血药浓度与疗效关系非常密切者。
⑸诊断和处理药物过量中毒。
⑹存在可显著影响药物体内过程的病理情况，如呕吐，腹泻，心衰，休克，肝肾功能不全，药物代谢与正常情况不同，需进行血浆药物浓度监测。
⑺联合用药产生相互作用而影响疗效时。
⑻具有非线性药代动力学特性的药物，如苯妥英钠。
⑼癫痫发作次数突然增加时。
⑽出现中毒症状而又与原有疾病症状难以区别时。
⑾用于科研或对比疗效。
⑿药物无效原因查找时。